Thuốc Usdeslor 5mg là gì?

Mô tả sản phẩm của Thuốc Usdeslor 5mg

Thành phần của Thuốc Usdeslor 5mg

Thông tin thành phần

Công dụng của Thuốc Usdeslor 5mg

Chỉ định

Desloratadin được chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

Giảm các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng quanh năm như hắt hơi, sổ mũi, ngứa, nghẹt mũi, kèm kích ứng mắt, chảy nước mắt & đỏ mắt, ngứa họng & ho.

Giảm các triệu chứng mày đay mạn tính tự phát.

Dược lực học

Desloratadin là chất đối kháng với histamine có chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại biên, tác dụng kéo dài, không an thần. Sau khi uống, desloratamine ức chế chọn lọc các thụ thể histamin H1 ở ngoại biên, vì thuốc không vào hệ thần kinh trung ương. Trong những nghiên cứu In vitro, desloratadin đã được chứng minh có tác dụng kháng dị ứng bao gồm ức chế sự giải phóng của các cytokine tiền viêm như IL – 4, IL – 6, IL – 8 và IL – 13 từ các tế bào mast/tế bào Basophil, cũng như ức chế sự biểu hiện của các phân tử kết dính như P – selectin trên các tế bào nội mô. Tác dụng điều trị trên lâm sàng vẫn đang được theo dõi.

Dược động học

Hấp thu

Có thể tìm thấy nồng độ desloratadin trong huyết tương sau khi uống 30 phút ở người lớn và thanh thiếu niên. Desloratadin được hấp thu tốt để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 3 giờ sau khi uống, thời gian bán thải cuối cùng sau khoảng 27 giờ. Độ tích lũy của desioratadin phù hợp với thời gian bán thải (khoảng 27 giờ) và sử dụng một lần duy nhất trong ngày. Sinh khả dụng của desloratadin tỉ lệ thuận với liều lượng trong khoảng 5 – 20mg.

Phân bố

Khoảng 82% đến 87% desloratadin và 85% đến 89% 3 – hydroxydesloratadine gắn vào protein huyết tương. Sự gắn vào protein của desloratadin và 3 – hydroxydesloratadine là không thay đổi ở những cá thể bị suy thận.

Chuyển hóa

Desloratadin được chuyển hóa mạnh thành 3-hydroxydesloratadin là một chất chuyên hòa có hoạt tính, sau đó bị glucuronid hoá. Những enzym chịu trách nhiệm trong sự tạo thành 3-hydroxydesloratadin chưa được xác định.

Số liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy là một phầnnhỏ trong quần thể bệnh nhân có sự giảm khả năng hình thành 3-hydroxydesloratadin và các chất chuyển hóa chậm của Desloratadin.

Trong những nghiên cứu dược động học (n=1087), khoảng 7% đối tượng có chuyển hóa chậm Desloratadin (được xác định là đối tượng có tỉ lệ AUC của 3-hydroxydesloratadin so với Desloratadin dưới 0,1 hoặc là đối tượng có thời gian bán hủy Desloratadin vượt quá 50 giờ ). Nồng độ trung bình trong huyết tương (AUC) của Desloratadin ở những người chuyển hóa chậm lớn hơn khoảng 6 lần so với những đối tượng không phải là những người chuyển hóa chậm. Không thể xác định trước những người có chuyển hóa chậm đối với Desloratadin và ở những cá thể này sẽ có AUC của Desloratadin trong huyết tương cao hơn sau khi uống Desloratadin theo đúng liều đề nghị.

Mặc dù chưa có những nghiên cứu dược động học về vấn đề này, nhưng những bệnh nhân có chuyển hóa chậm đối với Desloratadin sẽ nhạy cảm hơn với những tác dụng ngoại ý liên quan đến liều lượng.

Thải trừ

Thời gian bán hủy trung bình của Desloratadin là 27 giờ. Các giá trị nồng độ đỉnh Cmax và AUC tăng tỷ lệ theo liều dùng sau liều một lần duy nhất, giữa 5 và 20 mg. Mức độ tích lũy sau khi uống 14 ngày đi đôi với thời gian bán hủy và tần suất liều dùng.

Một nghiên cứu về cân bằng khối lượng ở người cho thấy có sự phục hồi khoảng 87% của liều 14C-Desloratadin (Desloratadin được đánh dấu bằng C14) tìm thấy trong nước tiểu và phân, như là những sản phẩm chuyển hóa. Phân tích 3-hydroxydesloratadin trong huyết tương cũng cho thấy những giá trị tương tự của Tmax và thời gian bán hủy, như với Desloratadin.

Cách dùng Thuốc Usdeslor 5mg

Cách dùng

Sử dụng thuốc theo đúng chỉ định và hướng dẫn của bác sĩ. Desloratadin 5mg dạng viên nén dùng đường uống.

Liều dùng

Liều dùng Desloratadin 5mg ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Liều đề nghị 1 viên/ngày.

Đối với bệnh nhân suy gan hoặc suy thận liều khởi đầu là 1 viên Desloratadin 5 mg được sử dụng cách ngày dựa trên những dữ liệu về dược động học.

Làm gì khi quá liều?

Triệu chứng: Chưa phát hiện ra những thay đổi lâm sàng đáng kể khi dùng desloratadin tới liều 45 mg/ngày (gấp 9 lần liều điều trị).

Xử trí: Trong trường họp quá liều, điều trị như các biện pháp điều trị thông thường khác, bao gồm giảm hấp thu và điều trị triệu chứng. Desloratadin không được đào thải bàng đường thẩm phân phúc mạc.

Làm gì khi quên liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn thường gặp, 1/10 > ADR > 1/100:

Thần kinh: Nhức đầu.

Tiêu hóa: Khô miệng.

Toàn thân: Mệt mỏi.

Tác dụng không mong muốn rất hiếm gặp, 1/10000 > ADR:

Tâm thần: Ảo giác.

Thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, tăng hoạt động của tâm thần vận động, co giật.

Tim: Tăng nhịp tim, đánh trống ngực.

Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy.

Gan mật: Tăng các enzym gan, tăng bilirubin, viêm gan.

Cơ xương khớp: Đau cơ.

Toàn thân: Phản ứng quá mẫn (như là sốc phản vệ, phù mạch, khó thở, ngứa, phát ban và nổi mề đay).

Tác dụng không mong muốn có tỷ lệ gặp chưa rõ

Tim: Kéo dài khoảng QT.

Gan mật: Vàng da.

Da và mô dưới da: Nhạy cảm với ánh sáng.

Toàn thân: Suy nhược.

Trẻ em: Các tác dụng không mong muốn đã được báo cáo ở trẻ em sau khi thuốc ra thị trường với tỷ lệ gặp chưa rõ bao gồm kéo dài khoảng QT, rối loạn nhịp tim và nhịp tim chậm.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

Chống chỉ định 

Mẫn cảm với desloratadin, loratadin hoặc với bất kì thành phần nào của thuốc.

Lưu ý khi sử dụng 

Quá liều và nhiễm độc (bao gồm cả tử vong) đã được báo cáo ở trẻ nhỏ dưới 2 tuổi dùng các chế phẩm không kê đơn chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi đơn thuần hoặc phối hợp để giảm các triệu chứng của đường hô hấp trên.

Cần thận trọng khi dùng desloratadin cho những bệnh nhân có tiền sử động kinh.

Cần tránh uống rượu trong thời gian dùng thuốc.

Cần lưu ý giảm liều trên bệnh nhân suy thận, suy gan.

Tá dược :

Sản phẩm có chứa tá dược màu tartrazin yellow lake, sunset yellow lake có thể gây ra một sô phản ứng dị ứng ở một vài bệnh nhân. Nên tham khảo ý kiến của Bác sĩ trước khi sử dụng nếu tiền sử đã từng có phản ứng dị ứng với tartrazin yellow lake, sunset yellow lake.

Thuốc có chứa tá dược lactose. Bệnh nhân có các rối loạn di truyền hiếm gặp vê việc dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactose Lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose không nên sử dụng thuốc này.

Sử dụng sản phẩm cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

Thời kỳ mang thai:

Nên thận trọng khi dùng desloratadin cho phụ nữ mang thai mặc dù các nghiên cứu trên động vật cho thấy desloratadin không gây quái thai.

Thời kỳ cho con bú:

Desloratadin qua được sữa mẹ, vì thế không khuyến cáo sử dụng desloratadin cho phụ nữ đang cho con bú.

Sử dụng sản phẩm cho người lái xe và vận hành máy móc

Mặc dù hiếm gặp ngủ gà ở các thuốc kháng histamin thế hệ 2 hơn thế hệ 1, song có thể xuất hiện ở một số bệnh nhân, do đó phải thận trọng với những người lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tương tác thuốc

Desloratadin làm tăng nồng độ và tăng tác dụng của rượu, thuốc kháng cholin, thuốc ức chế TKTW, thuốc ức chế chọn lọc thu hồi serotonin.

Nồng độ và tác dụng của desloratadin có thể tăng lên bởi droperidol, hydroxyzin, chất ức chế P- glycoprotein, pramlintid.

Desloratadin làm giảm nồng độ và giảm tác dụng của thuốc ức chế acetylcholinesterase, benzylpeniciloyl polylysin, betahistin, amphetamin, thuốc cảm ứng P-glycoprotein.

Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng cùa desloratadin.

Có tiềm năng tương tác dược động học của desloratadin với các thuốc ảnh hưởng đến enzym chuyển hóa ở microsom gan như azithromycin, cimetidin, erythromycin, fluoxetin, ketoconazol. Tuy nhiên, không có những thay đổi quan trọng nào về ECG cũng như triệu chứng lâm sàng, thay đổi chức năng sống, hay tác dụng không mong muốn nào được ghi nhận.

Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp, dưới 30 độ C.

Để xa tầm tay trẻ em.

Hạn sử dụng 

36 tháng kể từ ngày sản xuất.